| Imatinib |
- Imatinib是第一代TKI，在2002年獲得FDA核准應用於GIST的治療。
- 昔日，手術是GIST唯一有效的治療，惟約有一半的患者無法完全切除腫瘤。隨著小分子TKI的使用，使晚期GIST患者的存活期得以延長，並大幅減低手術後腫瘤復發的機會。
- 作為KIT基因陽性，手術完全切除後，高復發風險 患者的輔助治療。
- 儘管大部分患者對Imatinib治療有反應，卻很少能完全治癒。一開始對Imatinib有療效的患者，可能因為腫瘤發展出新的基因突變而出現抗藥性，隨後病情便開始惡化，須增加Imatinib的劑量，或經醫生評估後轉用其他標靶藥物。
- 除GIST外，Imatinib也被應用於其他疾病的治療，例如慢性骨髓性白血病和急性淋巴性白血病等。
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- 水腫
- 腹瀉
- 噁心
- 疲倦
- 肌肉痙攣
- 腹痛
- 皮疹
- 血球數目下降
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| Sunitinib |
- Sunitinib在2006年獲FDA核准應用於GIST的治療，是第二代TKI。
- Sunitinib可同時抑制PDGF和VEGF受體，具有抗腫瘤和抗血管生成作用。
- 除GIST外，Sunitinib也被應用於治療其他疾病，例如晚期腎癌和胰臟神經內分泌腫瘤等。
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- 疲倦
- 噁心、嘔吐、消化不良
- 貧血
- 腹瀉
- 腹痛
- 黏膜炎
- 出血
- 皮疹
- 手足症候群
- 血壓升高
- 水腫
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| Regorafenib |
- Regorafenib在2013年獲FDA核准應用於GIST的治療，是第三代TKI。
- Regorafenib可同時抑制VEFFR2和TIE2受體，具有抗腫瘤和抗血管生成作用。
- 除GIST外，Regorafenib也被應用於其他疾病的治療，例如轉移性結直腸癌和肝癌等。
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- 疲倦、虛弱
- 腹瀉
- 食慾不振
- 體重減輕
- 高血壓
- 黏膜炎
- 腹痛
- 感染
- 皮疹
- 發燒
- 噁心
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| Ripretinib |
- Ripretinib是第四代TKI，在2020年獲FDA核准應用於GIST的治療。同時，GIST是Ripretinib目前唯一的適應症。
- Ripretinib透過其獨特的雙重作用機制，能針對性並廣泛地抑制KIT 和PDGFRα突變蛋白，其中涵蓋了KIT外顯子9、11、13、14、17和18的原發和繼發突變，以及PDGFRα外顯子12、14和18中的原發突變，從而達到抗癌的目的，乃目前最新和唯一一款廣譜的KIT和 PDGFRα外顯子抑制劑。
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- 脫髮
- 疲勞
- 噁心、嘔吐
- 腹痛、腹瀉
- 便秘
- 肌肉疼痛
- 食慾不振
- 手足皮膚反應
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| Avapritinib |
- Avapritinib在2020年獲FDA核准，應用於具有PDGFRα外顯子18基因突變（包括D842V突變）的GIST的治療。
- GIST患者須進行基因檢測，確定㩗帶PDGFRα外顯子18基因突變 (約5-10% 的患者人數) 才可使用Avapritinib。
- 除GIST外，Avapritinib也被應用於治療其他疾病，包括系統性肥大細胞增多症及其相關的血液科腫瘤，例如肥大細胞白血病。
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- 水腫
- 噁心、嘔吐
- 疲勞、虛弱
- 認知障礙
- 食慾不振
- 腹瀉、腹痛
- 便秘
- 皮疹
- 頭暈
- 毛髮顏色變化
- 淚水分泌增加
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